上班族工作压力大，生活节奏快，一日三餐很不规律。再加上那些让人欲罢不能的深夜食堂、撸串、啤酒加烧烤……
胃病就找上门了~
“治胃病就一粒”的广告词让人耳熟能详，殊不知，胃病用药存在着大学问，接下来让我们聊一聊“治胃病就一粒”的“拉唑”那些事。
下面康康就给大家介绍胃药里的大明星，我们的护胃天使“拉唑药”。
它们的虽然名字不一样，但都属于质子泵抑制剂(PPI)，它们能特异性地结合H+/K+-APT酶（质子泵），抑制胃酸生成的终末环节，是抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物。临床常用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病、幽门螺旋杆菌根除治疗。
那么它们的区别在哪呢？今天就来为大家简单介绍一下~
新旧各不同根据不可逆性质子泵抑制剂的发展及代谢特点等药理学角度可将其分为两代[1]：
起效时间不同药物的起效时间，一方面是指药物服用后的起效时间，另一方面也是药物服用一段时间后，达到稳定疗效的时间。
经研究，将抑酸起效时间定义为胃内pH升高≥1单位或达到服用安慰剂时的中位pH值以上所需时间，这四种PPI抑制H+/K+-APT酶的速度依次为雷贝拉唑兰索拉唑奥美拉唑泮托拉唑，在5min时，雷贝拉唑可抑制该酶活性的82％，兰索拉唑约为61％，奥美拉唑约为57%，而泮托拉唑仅为4%[2]；使胃内pH升高≥1单位所需时间：雷贝拉唑20mg，为0.8h；兰索拉唑30mg，为1h；奥美拉唑20mg，为1.5h；泮托拉唑40mg，为1.75h[3]。
抑酸强度略有不同自年Schwartz提出“无酸无溃疡”以来，胃酸在消化性溃疡中的已被广泛认识。
有研究数据表明，服用PPI后的第一个24h内，雷贝拉唑的抑酸强度较第一代PPI最强,比如与奥美拉唑相比，在第1天和第8天，两药制酸强度分别为64%，38%，64%和50%[4]。
抑制胃酸持续时间略有不同从PPI的作用机理来说，是抑制胃部的质子泵活动，使之失活，从而抑制其泌酸功能。只有新的质子泵产生，才能恢复泌酸功能，从而使pH值24h维持稳定，所以，PPI每日服用1次，药效可持续24h[4]。但在这方面，不同的药物之间，也略有差异，有一个研究数据可供参考：在服用5天上述药物后，胃内的pH＞4（正常人胃内pH为2~3）的持续时间依次为，奥美拉唑11.8小时，泮托拉唑10.1小时，雷贝拉唑12.1小时[5]。
代谢途径有差异第一代PPI（奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑）的主要是被肝脏细胞色素同工酶（CYP3A4和CYP2C19）代谢。CYP2C19基因在人群中存在多态性，可分为两种表型:正常代谢型或快速代谢(EM)型和慢代谢(PM)型。亚洲人群中12%~22%属PM型，而白种人仅有3%属PM型。因此，对于第一代PPI来说，亚洲人服用效果较差、不良反应发生几率偏高。而雷贝拉唑作为第二代PPI，主要是经过非酶途径代谢，不受CYP2C19代谢影响，无论在EM或PM人群中，胃内pH达到＞4.0h无明显区别[6]，用药效果更稳定。
其代谢途径的差异导致了药物之间相互作用发生的可能性也不同，从联合用药兼容性的角度来说，经肝脏酶代谢较少的雷贝拉唑与对CYP同工酶有诱导或抑制作用的药物之间没有相互作用。如与茶碱、苯妥英、华法林、地西泮之间无明显药物相互影响[7]。
当然，第二代PPI除雷贝拉唑以外还有埃索美拉唑。埃索美拉唑是奥美拉唑的s-构型旋光异构体，也具有强抑酸作用，能够很好的缓解症状，促使溃疡愈合。但是埃索美拉唑代谢对CYP2C19的依赖性比雷贝拉唑强，并且可能存在药物相互作用[7]。
所以，从上述对比可以看出，较为新型的雷贝拉唑较第一代PPI在临床效果，起效时间，药物相互作用影响等多个方面都有一定的优势。
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安斯菲-雷贝拉唑钠肠溶片作为新一代质子泵抑制剂，是目前治疗消化道酸相关性疾病的一线用药，临床上广泛用于幽门螺旋杆菌根除、消化性溃疡、胃食管反流、慢性胃炎的治疗。
安斯菲20mg剂量为国内首仿，1小时快速起效，24小时持续抑酸，疗效稳定，用药安全。
[1]刘波,姚鸿萍.临床常用质子泵抑制剂的研究进展[J].西北药学杂志,(3):-.
[2]BesanconM,SimonA,SachsG,etal.SitesofReactionoftheGastricH,K-ATPasewithExtracytoplasmicThiolReagents[J].JournalofBiologicalChemistry,,(36):-.
[3]CarswellCI,GoaKL.Rabeprazole:anupdateofitsuseinacid-relateddisorders.[J].Drugs,,61(15):.
[4]遇苏宁,张三奇,杨春娥.质子泵抑制剂的研究进展[J].中国新药与临床杂志,,21(11):-.
[5]MinerP,KatzPO,ChenY,etal.Gastricacidcontrolwithesomeprazole,lansoprazole,omeprazole,pantoprazole,andrabeprazole:afive-waycrossoverstudy[J].AmericanJournalofGastroenterology,,98(12):-.
[6]孙忠实.质子泵抑制剂的新突破——雷贝拉唑[J].中国药学杂志,,38(4):-.
[7]罗永鑫,姚明辉.质子泵抑制剂的进展[J].中国药学杂志,,40(9):-.
图片：来源网络（侵删）
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